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濟南番訊生物科技有限公司
主營產(chǎn)品： 布格替尼，卡博替尼,LOXO292,TAK788,波奇替尼，AZD3759,奧拉帕尼，TAS6417 |
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濟南番訊生物科技有限公司
主營產(chǎn)品： 布格替尼，卡博替尼,LOXO292,TAK788,波奇替尼，AZD3759,奧拉帕尼，TAS6417 |
| 參考價 | ￥ 700 |
| 訂貨量 | 1g |
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更新時間：2022-08-11 10:46:35瀏覽次數(shù)：1315
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| CAS號 | 1197953-54-0 | 產(chǎn)地 | 國產(chǎn) |
|---|---|---|---|
| 分子式 | 500 | 規(guī)格 | 99.5% |
| 級別 | 藥用級 | 證書 | ISO系列證書 |
根據(jù)AACR 2019年會報道的細胞研究數(shù)據(jù)，CLN-081（舊稱TAS6417）對于常見EGFR 19del、L858R突變、罕見突變如G719X、S768I、L861Q以及各類20ins均能高效抑制，此外對S768I+V769L及各類常見、罕見EGFR突變復合T790M突變均能高效抑制。
波奇替尼是近幾年新起的針對EGFR與HER220外顯子插入突變的良藥。早在2017年WCLC上就公布了波奇替尼治療EGFR 20外顯子突變的肺癌患者，有效率可達到73%。
體外活性：TAS6417抑制EGFR及其突變體的體外磷酸化活性，包括外顯子20插入突變，IC50值范圍為1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表達EGFR基因的外顯子20插入突變的細胞的生長，LXF 2478L細胞的GI50值為86.5±28.5nM，NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD細胞的GI50值為45.4±2.6nM。 TAS6417還有效抑制具有活化突變或獲得性抗性突變的其他細胞系中的增殖，平均GI50值為1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反，TAS6417對正常人表皮角質形成細胞（NHEK-Neo）細胞增殖的影響是適中的，其中WT EGFR與生長和存活有關。體內活性：TAS6417在EGFR外顯子20插入驅動的腫瘤模型中導致體內持續(xù)的腫瘤消退。 TAS6417抑制腫瘤中的突變EGFR，但不抑制皮膚組織中的WT EGFR。 TAS6417延長了攜帶肺癌的動物的存活。
公司主營品種有布格替尼,他雷替尼AB-106,賽爾帕替尼LOXO-292，TAS6417,卡博替尼，AZD3759, 妥卡替尼，DZD9008,奧拉帕尼，TAK788莫博替尼,BDTX-189,恩氯米芬檸檬酸鹽等產(chǎn)品。
