一、產(chǎn)品名稱：
2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽
中文名稱:2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽
中文同義詞:拉帕替尼中間體 1;2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽;二甲磺酸乙胺鹽酸鹽;2-氨乙基甲砜鹽酸鹽;甲磺酰乙胺鹽酸鹽;2-氨乙基甲基砜鹽酸鹽;2-(甲砜基)鹽酸鹽;拉帕替尼-2
英文名稱:2-Aminoethylmethylsulfone hydrochloride
英文同義詞:2-MESYLETHAN-1-AMINE HYDROCHLORIDE;2-(Methylsulfonyl)-ethanamine hydrochloride;2-(Methylsulfonyl)Ethylamine HCl;2-(methylsulfonyl)ethylamine hydrochloride;2-Aminoethylmethylsulfone hydrochloride;2-(METHANE SULFONYL)ETHYLAMINE HYDROCHLORIDE;2-(Methylsulfonyl)ethanamine hydrochloride ,95%;Lapatinib Intermediate 1
二、詳細(xì)信息：
CAS號(hào): 104458-24-4
分子式: C3H10ClNO2S
分子量: 159.63
EINECS號(hào):
相關(guān)類別:Intermediate of lapatinib ditosylate;拉帕替尼二甲苯磺酰酸鹽中間體;雜環(huán)類;氮化合物;二對(duì)甲苯磺酸拉帕替尼，Lapatinib ditosylate;原料藥;原料藥中間體;胺類;Lapatinib;拉帕替尼;抗癌藥拉帕替尼中間體;醫(yī)藥中間體;拉帕替尼中間體;磺酸/亞磺酸鹽;中間體;抗癌類
Mol文件: 104458-24-4.mol
儲(chǔ)存條件 Room temperature.
CAS 104458-24-4
三、2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽 用途與合成方法
拉帕替尼重要中間體
拉帕替尼是由葛蘭素史克所研發(fā)制造的乳腺癌靶向治療新藥，于2007年3月13日由美國(guó)食品藥物管理局所核準(zhǔn)上市。目前核準(zhǔn)的適應(yīng)癥為與卡培他濱聯(lián)合治療晚期或是轉(zhuǎn)移性乳癌，而乳癌患者必須以先經(jīng)過(guò)其他*線藥物治療。其在美國(guó)的商品名為Tykerb，2007年12月14日，歐洲藥品管理局（EMEA）批準(zhǔn)拉帕替尼在歐洲的上市，商品名為Tyverb。
乳腺癌分子靶向治療是指針對(duì)乳腺癌發(fā)生、發(fā)展有關(guān)的癌基因及其相關(guān)表達(dá)產(chǎn)物進(jìn)行治療。分子靶向藥物通過(guò)阻斷腫瘤細(xì)胞或相關(guān)細(xì)胞的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，來(lái)控制細(xì)胞基因表達(dá)的改變，從而抑制或殺死腫瘤細(xì)胞。
拉帕替尼是一種口服的小分子表皮生長(zhǎng)因子酪氨酸激酶抑制劑，臨床試驗(yàn)顯示,對(duì)于那些已對(duì)羅氏的赫賽汀(Herceptin)產(chǎn)生耐藥性的HER2型乳癌患者, 拉帕替尼有很好的臨床效果。在體外試驗(yàn)中，拉帕替尼對(duì)Her-2過(guò)表達(dá)乳腺癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)抑制作用明顯。在Her-2過(guò)表達(dá)的進(jìn)展期乳腺癌的Ⅰ期臨床試驗(yàn)中，拉帕替尼（lapatinib）也具有較高的有效率，且與赫賽汀（曲妥珠單抗）無(wú)交叉耐藥。因?yàn)槠浣Y(jié)構(gòu)為小分子，與赫賽?。ㄇ字閱慰梗┎煌?，能夠透過(guò)血腦屏障，對(duì)于乳腺癌腦轉(zhuǎn)移有一定的治療作用。
四、工藝路線：
路線一、2-(甲磺?；?乙胺→2-甲砜基乙胺鹽酸鹽
路線二、甲烷亞磺酸鈉→2-甲砜基乙胺鹽酸鹽
五、質(zhì)量指標(biāo)：
白色固體粉末，HPLC98以上。
六、產(chǎn)能產(chǎn)量：
zui大產(chǎn)能2T/月，庫(kù)存穩(wěn)定百kg。
七、其他優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品：
2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽104458-24-4，4-(4-羥基苯基)環(huán)己酮105640-07-1，(1S,2R)-1-氨基-2-茚醇126456-43-7，L-高精氨酸鹽酸鹽1483-01-8，3-芐氧基苯胺1484-26-0，D-色氨酸甲酯鹽酸鹽14907-27-8，4-溴-1,2-苯二胺1575-37-7，(S)-4-異丙基-2-惡唑烷酮17016-83-0，D-(+)-DBTA80822-15-7，2-羥基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸178306-51-9；安立生坦中間體(含S構(gòu)型)，(S)-2-羥基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸178306-52-0，L-紫蘇醇536-59-4，甲烷亞磺酸鈉20277-69-4，L-對(duì)硝基苯丙氨酸（一水物）207591-86-4，L-叔亮氨酸20859-02-3，L-磺基丙氨酸一水物23537-25-9，環(huán)辛酮502-49-8，佛爾酮504-20-1，5-(三氟甲基)尿嘧啶54-20-6，丙酰胺79-05-0，D-苯丙氨酸673-06-3，4-氯甲基噻唑鹽酸鹽7709-58-2，1,3:2,4-二芐叉山梨醇32647-67-9，樟腦磺酸35963-20-3。
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