藥用級低取代羥丙纖維素輔料符合2020藥典
藥用級低取代羥丙纖維素輔料符合2020藥典
中文名稱
取代羥丙纖維素
英文名稱 Low-Substituted Hydroxypropyl Cellulose
中文別名
取代2-羥丙基纖維素；纖維素羥丙基迷
英文別名 Hyprolose；Cellulose Hydroxypropy；ls-HPC；ls-hydroxyproply Cellulose
化學
取代羥丙基纖維素Cellulose，2-hydroxypropyl ether (low-substituted) (纖維素-2-羥丙基迷（取代）)
CAS注冊 9004-65-3；78214-41-2
*成分標識（UNII）
分子 USPNF 20定義的取代羥丙纖維素是纖維素的取代羥丙基迷。在105℃干燥1小時，其含羥丙基(-OCH2CHOHCH3)量應大于5.0%，不少于16.0%。
市售取代羥丙纖維素有不同粒徑和取代度等多種級別。
分子量及其分 USPNF 20定義的取代羥丙纖維素是纖維素的取代羥丙基迷。在105℃干燥1小時，其含羥丙基(-OCH2CHOHCH3)量應大于5.0%，不少于16.0%。
市售取代羥丙纖維素有不同粒徑和取代度等多種級別。
結構
功能與應用
本品是取代羥丙基纖維素迷，是一種多用途的非離子型纖維素衍生物，主要用作固體制劑崩解和粘合劑
由于它的粉末有較大的表面積和孔隙率，故能快吸水膨脹，用于片劑時，使片劑快崩解，同時它的粗糙結構與藥物和顆粒之間有較大的鑲嵌
可明顯提片劑硬度，同時不影響崩解，從而加藥物的溶出度，提生物利用度。本品用量一般為2-5%左右，在片劑生產(chǎn)中可用于濕法制粒中內(nèi)加，
也可外加或內(nèi)外同時加效果更佳。作片劑粘合劑時，濕法制粒一般用量為 2-20％。本品在食品添加劑中可用作乳化劑、穩(wěn)定劑、助懸劑、增稠劑。
取代羥丙纖維素在口服固體制劑中應用廣泛。主要作為片劑崩解劑，或濕法制粒的黏合劑。也可應用于由直接壓片制備的快崩解片劑中。
取代羥丙纖維素有不同粒徑，不同取代度等許多級別。LH-11為中等取代度，粒徑zui大，主要用于防止片劑頂裂和直接壓片的崩解劑。
LH-21主要用于濕法制粒片劑的黏合劑和崩解劑。LH-31顆粒較小，主要用于擠出制粒，由于其粒徑較小因而較易通過篩網(wǎng)。
取代度較的LH-22和LH-32可在不需較大黏合力時使用。需較大黏合力時，可使用較取代度的LH-20和LH-30。
一般取代羥丙纖維素在處方中的使用濃度為5～25%。
給藥途徑口服
穩(wěn)定性和貯藏條件如下
取代羥丙纖維素雖有吸潮性，但性質穩(wěn)定。應置于密閉容器中儲藏。
安全
一般認為取代羥丙纖維素是無毒、無刺激性的輔料。
動物毒性試驗表明，大鼠口服6g/kg/天過6個月沒有不良作用。兔子和大鼠口服5g/kg/天未見有致畸作用。
LD50(大鼠，口服): 15 g/kg
配伍禁忌與堿性物質可發(fā)生反應。片劑處方中如含有堿性物質在經(jīng)過長時間的儲藏后，崩解時間有可能延長。
常用量及zui用量
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