利托那韋 返回列表頁

中文名：利托那韋  

英文名：ritonavir    

中文別名：瑞托納韋 | N-[(2S,3S,5R)-3-羥基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-異丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯

利托那韋是CYP3A4介導的睪酮6β-羥基化的抑制劑，平均Ki為19 nM，并且還抑制甲苯磺丁脲羥基化，IC50為4.2μM[1]。發(fā)現(xiàn)利托那韋是CYP3A介導的生物轉化的有效抑制劑（硝苯地平氧化，IC50為0.07mM，17α-乙炔基雌二醇2-羥基化，IC50為2mM;特非那定羥基化，IC50為0.14mM）。利托那韋也是由CYP2D6（IC50 = 2.5 mM）和CYP2C9 / 10（IC50 = 8.0 mM）介導的反應的抑制劑[2]。利托那韋導致未感染的人PBMC培養(yǎng)物中細胞活力的增加。利托那韋顯著降低PBMC對凋亡的易感性，其與較低水平的胱天蛋白酶-1表達相關，在膜聯(lián)蛋白V染色中降低，并且在未感染的人PBMC培養(yǎng)物中降低胱天蛋白酶-3活性。利托那韋在無毒濃度下抑制PBMC和單核細胞以時間和劑量依賴性方式誘導腫瘤壞死因子（TNF）的產(chǎn)生[3]。利托那韋抑制p-糖蛋白介導的沙奎那韋擠壓，IC50為0.2μM，表明利托那韋對p-糖蛋白具有高親和力[4]。利托那韋有效抑制ABT-378的人肝微粒體代謝，Ki為13 nM。利托那韋聯(lián)合ABT-378（比例為3：129：1）可抑制CYP3A（IC50 = 1.1和4.6μM），盡管效果不如利托那韋（IC50 =0.14μM

Ritonavir是用于治療HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制劑。

瑞威爾生物利托那韋僅供科研用途，不作為藥物、家庭備用藥或其它用途。