制藥網(wǎng)>產(chǎn)品庫>原料藥中間體、制劑>生物試劑>其它試劑>>APX-115 free base

APX-115 free base

參考價	￥1700.00

參考價

￥1700.00

具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)

公司名稱杭州昊鑫生物科技股份有限公司
品牌MCE
型號HY-120801A
所在地杭州市
廠商性質(zhì)代理商
更新時間2024/6/24 17:00:09
訪問次數(shù)119

產(chǎn)品標(biāo)簽:

Ewha-18278 free base

規(guī)格

5mg

1700.00元

10000 支可售

在線詢價收藏產(chǎn)品查看電話同類產(chǎn)品

聯(lián)系我們時請說明是制藥網(wǎng) 上看到的信息，謝謝!

索取相關(guān)資料

公司介紹主營產(chǎn)品

杭州昊鑫生物科技股份有限公司成立于2009年初，是一家面向生命科學(xué)領(lǐng)域，從事科研機(jī)構(gòu)、高校、院所及生產(chǎn)企業(yè)所需科研試劑、耗材，儀器銷售和服務(wù)面向全國。

產(chǎn)品和服務(wù)涵蓋生命科學(xué)研究技術(shù)的諸多方面，提供覆蓋分子生物學(xué)、細(xì)胞生物學(xué)、植物學(xué)、生物化學(xué)、蛋白組學(xué)、免疫學(xué)等領(lǐng)域的實(shí)驗(yàn)產(chǎn)品以及生物技術(shù)服務(wù)等。目前一級代理品牌有：MCE（Medchemexpress）、Biochannel、AATbio、invivogen、Abnova、Atlas、Origene、Biovision、云克隆（Cloud-clone）、艾德萊(Aidlab)、Cayman、Jackson、Epigentek、Prospec、Sciencell、icellbioscience（賽百慷）、hkABCbio、chondrex、Mybiosource、Abbexa、Innovrsrch、HPI、Hitobiotec、Greerlabs，Ostex，4ADI，LDN等。

經(jīng)營理念：以誠信為本，保證產(chǎn)品質(zhì)量求生存，創(chuàng)造企業(yè)核心競爭力求發(fā)展 , 堅持用戶至上、服務(wù)至上的原則。

展開顯示更多內(nèi)容

胎牛血清、MCE抑制劑激動劑、RNA提取試劑盒、ELISA試劑盒、重組蛋白

產(chǎn)品簡介在線詢價

CAS號	1270084-92-8	產(chǎn)地	國產(chǎn)
規(guī)格	5mg	級別	化工級
證書	ISO系列證書

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一種有效的，口服活性的，非選擇性 Nox 抑制劑，對 Nox1，Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分別為 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base 可有效預(yù)防糖尿病小鼠的腎損傷。

APX-115 free base 產(chǎn)品信息

APX-115 free base (Synonyms: Ewha-18278 free base)

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一種有效的，口服活性的，非選擇性 Nox 抑制劑，對 Nox1，Nox2 和 Nox4 的 K_i 值分別為 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base 可有效預(yù)防糖尿病小鼠的腎損傷。

生物活性

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) is a potent, orally active pan NADPH oxidase (Nox) inhibitor with K_i values of 1.08 μM, 0.57 μM, and 0.63 μM for Nox1, Nox2 and Nox4, respectively. APX-115 free base effectively prevents kidney injury^[1].

IC₅₀ & Target

Ki: 1.08 μM (Nox1), 0.57 μM (Nox2) and 0.63 μM (Nox4)^[1]

體外研究(In Vitro)

APX-115 free base (5?μM; 60?min) 幾乎wan全抑制了高糖誘導(dǎo)的小鼠足細(xì)胞細(xì)胞系中的促炎和纖維化分子的表達(dá)^[2]。
在腎臟中，APX-115 free base 可減輕 Nox 基因上調(diào)和蛋白質(zhì)表達(dá)，同時改善炎癥和纖維化過程^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)

APX-115 free base (口服灌胃；60?mg/kg/天；連續(xù) 12 周)可顯著改善糖尿病小鼠的胰島素抵抗^[2]。
APX-115 free base 治L可降低尿蛋白排泄和血漿肌酐水平^[2]。

Animal Model:	Six-week-old male diabetic db/db mice (C57BLKS/J-lepr^db/lepr^db)^[2]
Dosage:	60?mg/kg
Administration:	Oral gavage; per day; for 12 weeks
Result:	Significantly improved insulin resistance in diabetic mice.

Clinical Trial

NCT Number	Sponsor	Condition	Start Date	Phase
NCT03694041	Aptabio Therapeutics, Inc.	Healthy\|Safety	May 28, 2018	Phase 1
NCT04880109	Aptabio Therapeutics, Inc.\|Covance	新gaun肺yan	October 20, 2021	Phase 2
NCT04534439	Aptabio Therapeutics, Inc.	Diabetic Nephropathies\|Diabetes Mellitus, Type 2\|Nephropathy, Diabetic	August 24, 2020	Phase 2

分子量：279.34

性狀：Solid

Formula：C₁₇H₁₇N₃O

CAS 號：1270084-92-8

運(yùn)輸條件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性數(shù)據(jù)

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (894.97 mM; Need ultrasonic)

配制儲備液

濃度溶劑體積質(zhì)量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5799 mL	17.8993 mL	35.7987 mL
5 mM	0.7160 mL	3.5799 mL	7.1597 mL
10 mM	0.3580 mL	1.7899 mL	3.5799 mL

請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲存時，請在 6 個月內(nèi)使用，-20°C 儲存時，請在 1 個月內(nèi)使用。

In Vivo:

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：

——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

1.

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM); Clear solution
2.

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM); Clear solution
3.

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM); Clear solution

參考文獻(xiàn)

[1]. Kwon G, et al. A novel pan-Nox inhibitor, APX-115, protects kidney injury in streptozotocin-induced diabetic mice: possible role of peroxisomal and mitochondrial biogenesis. Oncotarget. 2017 Jun 16;8(43):74217-74232. [Content Brief]
[2]. Cha JJ, et al. APX-115, a first-in-class pan-NADPH oxidase (Nox) inhibitor, protects db/db mice from renal injury. Lab Invest. 2017 Apr;97(4):419-431. [Content Brief]

注：產(chǎn)品僅用于科研