中文名稱：Boc-3-(5-溴噻吩-2-基)-L-丙氨酸
英文名稱：Boc-L-2-(5-Bromothienyl)alanine
CAS號(hào)：190319-95-0
別名：N-Boc-L-3-(5-Bromo-2-thienyl)alanine
分子式：C12H16NO4SBr
分子量：350.22874
結(jié)構(gòu)圖：
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多肽：
多肽是α－氨基酸以肽鍵連接在一起而形成的化合物，是蛋白質(zhì)水解的中間產(chǎn)物。由兩個(gè)氨基酸分子脫水縮合而成的化合物叫做二肽，同理類(lèi)推還有三肽、四肽、五肽等。通常由10~100氨基酸分子脫水縮合而成的化合物叫多肽，它們的分子量低于10，000Da（Dalton，道爾頓），能透過(guò)半透膜，不被三 及硫酸銨所沉淀。也有文獻(xiàn)把由2~10個(gè)氨基酸組成的肽稱為寡肽（小分子肽）；10~50個(gè)氨基酸組成的肽稱為多肽；由50個(gè)以上的氨基酸組成的肽就稱為蛋白質(zhì)。
蛋白質(zhì)：
生物體中廣泛存在的一類(lèi)生物大分子，由核酸編碼的α氨基酸之間通過(guò)α氨基和α羧基形成的肽鍵連接而成的肽鏈，經(jīng)翻譯后加工而生成的具有特定立體結(jié)構(gòu)的、有活性的大分子。是α—氨基酸按一定順序結(jié)合形成一條多肽鏈，再由一條或一條以上的多肽鏈按照其特定方式結(jié)合合而成的高分子化合物。
蛋白多肽
隨著生物技術(shù)的高速發(fā)展，多肽、蛋白質(zhì)類(lèi)藥物不斷涌現(xiàn)。目前已有35種重要治療藥物上市，生物技術(shù)與生物制藥企業(yè)的發(fā)展也日益化。生物技術(shù)藥物研究的重點(diǎn)是應(yīng)用DNA重組技術(shù)開(kāi)發(fā)可應(yīng)用于臨床的多肽、蛋白、酶、激素、疫苗、細(xì)胞生長(zhǎng)因子及單克隆抗體等。據(jù)Parexl's Pharmaceutical R&D Statistical Source Book報(bào)道，目前已有723種生物技術(shù)藥物正在接受FDA審評(píng)(包括Ⅰ～Ⅲ期臨床及FDA評(píng)估)，700種藥物處于早期研究階段(研究與臨床前)，還有200種以上藥物已進(jìn)入 后批準(zhǔn)階段(Ⅲ期臨床與FDA評(píng)估)。
劑型介紹
生物技術(shù)藥物的基本劑型是凍干劑。常規(guī)制劑盡管其療效早為臨床所證實(shí)，但由于半衰期短，需要*頻繁注射給藥，從患者的心理與經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)角度看，這些都是難以接受的問(wèn)題。
為此，各國(guó)學(xué)者主要從兩方面著手研究開(kāi)發(fā)方便合理的給藥途徑和新制劑：①埋植劑和緩釋注射劑。②非注射劑型，如呼吸道吸入、直腸給藥、鼻腔、口服和透皮給藥等。緩釋生物技術(shù)藥物的注射制劑，是很有應(yīng)用前景的新劑型，有一些品種如能緩釋1至3個(gè)月的黃體生成素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物微球注射劑已經(jīng)上市，本文著重介紹這類(lèi)制劑。
主要類(lèi)型
多肽、蛋白質(zhì)藥物緩釋制劑的主要類(lèi)型
多肽、蛋白質(zhì)藥物緩釋制劑的研究與開(kāi)發(fā)，從發(fā)展過(guò)程及劑型看，主要分埋植劑和微球注射劑兩類(lèi)。
埋植劑(implant)
細(xì)棒型埋植劑
埋植劑外形為一空心微型細(xì)棒，一頭封閉，另一頭開(kāi)口，棒材為聚四氟乙烯等非生物降解聚合物。腔內(nèi)灌入藥物與硅膠(silastic,聚二甲基硅氧烷)混合物。
埋植劑埋入人體皮下，藥物通過(guò)硅膠基質(zhì)開(kāi)口處緩慢釋放。美國(guó)內(nèi)科醫(yī)生手冊(cè)(PDR)上收載了商品名為Norplant?的埋植劑，藥物為左旋-18乙基炔諾酮，用于計(jì)劃 。
該制劑每根直徑2.4 mm，長(zhǎng)34 mm，醫(yī)生通過(guò)手術(shù)將6根細(xì)棒狀物埋植在患者上臂內(nèi)側(cè)，藥物可在體內(nèi)按零級(jí)模式釋藥達(dá)5年，藥物釋完后再經(jīng)手術(shù)取出。
微型滲透泵埋植劑
美國(guó)Alza公司20世紀(jì)70年代開(kāi)發(fā)了外形像膠囊的埋植劑，該制劑埋植于皮下或其它部分，體液可滲透過(guò)外殼，溶解夾層電解層，使體積膨脹的夾層壓向塑性內(nèi)腔，促使藥物溶液從開(kāi)口定速釋放。有不少生物大分子藥物，如胰島素、肝素、神經(jīng)生長(zhǎng)因子等作為模型藥物的動(dòng)物體內(nèi)外研究報(bào)道。
埋植劑對(duì)需要*用藥的慢性患者的治療具有積極的意義，但它存在以下缺陷：①必須經(jīng)手術(shù)途徑植入。②制劑骨架材料為非生物降解聚合物，釋藥結(jié)束后還需經(jīng)手術(shù)取出。③制劑在局部組織有刺激與不適感。
評(píng)價(jià)方法
1、液相色譜法
2、光譜法
3、電泳
4、生物活性測(cè)定與免疫測(cè)定
多肽蛋白藥物一般處方組成：目前臨床上應(yīng)用的蛋白質(zhì)類(lèi)藥物注射劑，一類(lèi)為溶劑型注射劑，另一類(lèi)為凍干粉注射劑。溶劑型使用方便，但需要在低溫（2-8攝氏度）保存。
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