中文名稱:特比萘酚鹽酸鹽; 鹽酸特比萘酚; 特拉萘芬鹽酸鹽
CAS號: 78628-80-5
分子式: C21H26ClN
分子量: 327.89
含量: 99%
EINECS號: 245-385-8
水分含量：0.01%
灼燒殘渣含量：1%
水不溶物含量：1.0%
砷(以As計)：0.0013%
重金屬含量(以Pb計)：0.01%
化學性質(zhì): 白色至類白色結(jié)晶粉末。熔點204-208℃。
用 途：抗真菌藥。鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。
鹽酸特比萘芬本品能特異地干擾真菌固醇的早期生物合成，高選擇性地抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶，使真菌細胞膜形成過程中角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)受阻，從而達到殺滅或抑制真菌的作用。
鹽酸特比萘芬適應(yīng)癥：
1．由毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)癬菌和紫色毛癬菌等)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等引起的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。
2．各種癬病(體癬、股癬、手足癬和頭癬等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮膚酵母菌感染。
3．由皮霉菌引起的甲癬(甲真菌感染)。
包裝規(guī)格:25kg/桶
桶儲存于通風、陰涼、干燥處、密閉保存。保質(zhì)期為2年。
用途 1.抗真菌、灰指甲。
2.由毛癬菌、各種癬病、由皮霉菌引起的甲癬
3.鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯an類藥物
白色結(jié)晶
用途 抗真菌藥物，其抗菌譜比萘替芬更廣，抗真菌活性更高。能高選擇性地抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶，使真菌細胞膜形成過程中角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)受阻，而破壞真菌細胞膜的生成，達到殺死或抑制真菌的作用。安全、毒性低、副作用小，口服和外用耐受性好，無致畸性或胚胎毒性。臨床用于各種皮膚真菌感染(腳癬、股癬和體癬)和指甲真菌感染。
生產(chǎn)方法
方法1：以氯代叔丁烷和氯乙烷為原料，兩者在三氯化鋁存在下縮合。然后在氫氧化鉀存在下，在二甲亞砜中高溫加熱，消去二分子的*，而得炔鍵。先和乙基溴化鎂在室溫中反應(yīng)，再和丙xi醛作用生成6，6-二甲基庚-1-烯-4-炔-3-醇。zui后溴代得順反l-溴-6，6-二甲基庚-2-烯-4-炔，其E/Z約為3/1。
上述得到的產(chǎn)物和N-甲基-1-萘甲胺在碳酸鈉作用下縮合，得特比萘芬(74.5%)和它的順式異構(gòu)體(25.4%)。兩者可以用異丙醇重結(jié)晶來分離，也可用柱層析分離(洗脫液為甲苯-EtOAc，9：1)。
方法2：N-甲基-1-萘甲胺的鹽酸鹽，可在-78℃的低溫及丁基鋰存在下，和溴丙炔反應(yīng)生成N-甲基-N-炔丙基-1-萘甲胺，碘化氫加成得N-甲基-N-烯丙基-1-萘甲胺，zui后和3，3-二甲基丁炔的三丁基錫試劑反應(yīng)，生成特比萘芬。
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