中文別名:奧利斯他(脂酶抑制劑);奧爾利司他;奧列司他;賽尼可
CAS:96829-58-2
外觀:白色結(jié)晶性粉末
密度:0.976 G/CM3
熔點(diǎn):< 50℃
沸點(diǎn):615.9 oC at 760 mmHg
折射率:1.469
閃點(diǎn):326.3℃
水:DMSO:mg/mL in water
溶解度:mg/mL in water
蒸汽壓:4.23E-15mmHg at 25°C
顏色/表:白
光譜特性:在20℃比旋光度:-32.0°
在529 nm處的乙醇負(fù)旋光
奧利司他產(chǎn)品用途:
新型減肥降脂藥: 奧利司他是目前*的一種新型減肥降脂藥,市面上銷售的商品名稱為賽尼可,1998年*在新西蘭上市,當(dāng)年銷售額達(dá)1.46億美元,2007年銷售了5.38億美元,目前奧利司他占據(jù)減肥市場(chǎng)80%的*,僅中國(guó)香港地區(qū)一年的銷售額就達(dá)到8000萬(wàn)美元。 是目前的OTC減肥藥,超過(guò)40,000,000人服用并成功減重,是目前zui的減肥產(chǎn)品。它是有效減肥,奧利司他是一種強(qiáng)效和*的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,通過(guò)直接阻斷人體對(duì)食物中脂肪的吸收,攝入的熱能和脂肪一旦小于消耗,體內(nèi)脂肪自然減少,從而達(dá)到減重的目的。它是安全減肥,有效成分不進(jìn)入血液循環(huán),不作用于中樞神經(jīng),副作用較少,不會(huì)出現(xiàn)頭暈、心慌、失眠、口干等情況。
奧利司他是*和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,常溫下為白色或類白色粉未,不溶于水,易溶于乙醇,通過(guò)與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸和單?;视?,因而脂肪不能被吸收和利用,從而減少人體的熱量攝入,控制體重。該藥無(wú)需通過(guò)全身吸收發(fā)揮藥效。在常用劑量下,脂肪的吸收可被抑制30%??诜蠛苌傥眨谀c道內(nèi)可被代謝失活,代謝部位在胃腸道壁,消除半衰期約為14~19小時(shí)。約97%的本品隨糞便排泄,其中83%以原形排出。
臨床上可應(yīng)用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下,一次可口服120mg,一日三次,于餐中或餐后1小時(shí)服用。服藥2周后體重可開(kāi)始下降??蛇B續(xù)服用6~12個(gè)月,如劑量增大至每日400mg以上時(shí),其作用不再增強(qiáng)。