卡非佐米 Carfilzomib PR-171 868540-17-4
Carfilzomib (PR-171)是一種不可逆proteasome抑制劑,在ANBL-6細(xì)胞中IC50為<5 nM,在體外優(yōu)先抑制β5亞基的ChT-L活性,對(duì)PGPH和T-L活性很弱或沒(méi)有作用。
Carfilzomib適度降低了體內(nèi)異種移植物模型中腫瘤的生長(zhǎng)。在持續(xù)或短暫處理下, Carfilzomib有效地降低多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞活力。 Carfilzomib增加骨小梁體積,減少骨吸收,并提高非腫瘤小鼠的骨形成。