Ganetespib STA-9090 888216-25-9
Ganetespib (STA-9090)是一種HSP90抑制劑,在OSA 8種細胞中IC50為4 nM,誘導(dǎo)OSA細胞凋亡,而不影響正常的成骨細胞;是STA-1474的活性代謝物。Phase 3。
Ganetespib STA-9090 888216-25-9
Ganetespib給藥導(dǎo)致幾種腫瘤異種移植模型的小鼠體內(nèi)腫瘤顯著縮減,且似乎毒性較低。此外,與tanespimycin相比,Ganetespib具有更好的腫瘤滲透性。在惡性肥大細胞和OSA異種移植模型中,Ganetespib抑制體內(nèi)腫瘤生長。 Ganetespib(25 mg/kg/day,3天)重復(fù)兩個周期顯著抑制腫瘤生長,%T/C值為18。Ganetespib能夠被很好的耐受,載體對照和Ganetespib組相對于研究開始時的平均體重改變在第17天使分別為+0.3% 和-8.1%。