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VX-809 Lumacaftor 936727-05-8

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具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)

公司名稱上海與昂化工有限公司
品牌
型號
所在地上海市
廠商性質(zhì)經(jīng)銷商
更新時間2017/12/20 13:40:33
訪問次數(shù)322

產(chǎn)品標(biāo)簽:

VX-809 Lumacaftor 936727-05-8

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上海與昂化工有限公司位于上海浦東周浦醫(yī)學(xué)園區(qū)，是一家從事小分子抑制劑、原料藥（API）及相關(guān)醫(yī)藥中間體的研發(fā)，生產(chǎn)和銷售的*。公司專注于技術(shù)難度大、高附加值的醫(yī)藥相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)。
公司擁有一支研發(fā)和外包定制合成經(jīng)驗豐富的博士、碩士組成的研發(fā)隊伍，致力于抗腫瘤類和心腦血管類產(chǎn)品的研發(fā)和生產(chǎn)，也可為國內(nèi)外藥企提供合同定制和生產(chǎn)等外包服務(wù)。同時公司的合作工廠能提供規(guī)模化的生產(chǎn)。
公司始終堅持質(zhì)量為本，信譽*的原則，服務(wù)于國內(nèi)外高校及研發(fā)機構(gòu)。公司以專業(yè)的服務(wù)態(tài)度，高標(biāo)準(zhǔn)的產(chǎn)品質(zhì)量，贏得了客戶的信賴。公司產(chǎn)品已遠銷歐美、印度等國家和地區(qū)，并與多家藥企建立了合作關(guān)系。
上海與昂化工有限公司承諾并踐行以高品質(zhì)的產(chǎn)品，專業(yè)快速的服務(wù)態(tài)度，為生命科學(xué)領(lǐng)域和藥物研發(fā)盡微薄之力。期待您的合作，達到互利共贏。

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小分子抑制劑，API，醫(yī)藥中間體

產(chǎn)品簡介在線詢價

VX-809 Lumacaftor 936727-05-8
VX-809 （Lumacaftor）通過促進突變型CFTR（F508del-CFTR）的成熟，從而糾正囊性纖維癥中常見的CFTR突變，在fisher大鼠甲狀腺細(xì)胞中EC50為0.1 μM。Phase 3。

VX-809 Lumacaftor 936727-05-8 產(chǎn)品信息

VX-809 Lumacaftor 936727-05-8

VX-809 (Lumacaftor)通過促進突變型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，從而糾正囊性纖維癥中常見的CFTR突變，在fisher大鼠甲狀腺細(xì)胞中EC50為0.1 μM。Phase 3。在糾正CFTR缺陷方面，VX-809比之前報道的藥物特異性更強，且更有效。

VX-809 Lumacaftor 936727-05-8

VX-809在雌激素受體（ER）水平上起作用的行為，使一部分F508del-CFTR采取正確折疊的方式，退出ER，轉(zhuǎn)移到細(xì)胞表面，正常起作用。VX-809作用于表達 F508del-CFTR的Fischer 大鼠甲狀腺 (FRT)細(xì)胞, VX-809顯著提高F508del-CFTR突變，提高7.1 倍，EC50為0.1 μM, 且增強F508del-CFTR調(diào)節(jié)的氯離子運輸，提高5 倍， EC50 為0.5 μM, 而VRT-768作用時具有更高的EC50 值，EC50分別為7.9 μM 和 16 μM。VX-809 (3 μM)作用于表達F508del-CFTR的HEK-293細(xì)胞,提高ER中的F508del-CFTR，提高6倍。VX-809作用于攜帶F508del-CFTR突變的原代人支氣管上皮 (HBE)細(xì)胞，提高CFTR成熟度，且增強氯離子分泌，EC50分別為350 nM和81 nM,比Corr-4a和VRT-325更有效。VX-809修正的F508del-CFTR具有單通道開發(fā)概率，為0.39，與正常CFTR 類似，正常CFTR為0.40。與VX-770不同, VX-809不是CFTR增強劑，急劇加入VX-809不會對F508del-CFTR 功能造成影響。與VRT-325和Corr-4a相反, VX-809 不會促進正?；蛲蛔冃问絟ERG 或P-gp的進程,及其他疾病引起錯誤定位的蛋白質(zhì)，包括α1-抗胰蛋白酶Z突變 (E342K-α1-AT)或N370S-β-葡萄糖苷酶, 說明VX-809特異性作用于CFTR。