科研醫(yī)藥級BIBW2992原料藥哪里能買到
BIBW2992原料藥
英文名稱:BIBW2992
中文名稱:阿法替尼
Cas No.: 439081-18-2
分子量.: 485.94
分子式: C24H25ClFN5O3
純度: ~99%
同義名: BIBW-2992, BIBW2992, Tovok, Tomtovok
化學名:
N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(dimethylamino)-2-butenamide
外觀: 白色至類白色粉末
阿法替尼是表皮生長因子受體(EGFR)和人表皮生長因子受體2(HER2)酪氨酸激酶的強效、不可逆的雙重抑制劑。
中文名 阿法替尼 商品名稱 Gilotrif 英文名稱 afatinib 漢語拼音 AFatinipian
適應(yīng)癥:適用于晚期非小細胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽性的晚期癌患者。
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阿法替尼為不可逆轉(zhuǎn)的ErbB家族阻斷劑,能抑壓信息傳導和阻隔與癌細胞生長和分裂相關(guān)的主要通道。由于通過ErbB家族信息傳導機制可由多個同二聚體跟異二聚體引發(fā),所以同時抑制多個ErbB家族成員(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能較有效地中斷下游信息傳導。[1]
于癌細胞中,ErbB家族的運作經(jīng)常失調(diào)。當控制細胞生長機制的因子過度表現(xiàn)或運作異常,有機會引發(fā)各種實質(zhì)固態(tài)腫瘤。受體過度表現(xiàn)會刺激細胞內(nèi)部信息傳導超越正常水平,引致不受控的腫瘤細胞增長、遷移和轉(zhuǎn)移及抑制其凋亡。引發(fā)以上細胞信息傳導異常的情況有以下各種不機制﹕受體變異(例如﹕肺癌腫瘤EGFR變異)、受體過度表現(xiàn)(例如﹕乳癌腫瘤HER2過度表現(xiàn))或配體(ligand)過度表現(xiàn)。