萘丁美酮
本品是一種非酸性、非離子性前體藥物,口服吸收后,經(jīng)肝
臟轉化為主要活性產(chǎn)物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),該活性代謝物通過抑制前列腺素合成而具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。其在體外還有抑制多形白細胞和單核細胞向炎癥組織遷移的能力,并抑制炎癥滲出物種某些水解酶活性。對胃黏膜的影響小,在治療劑量下不引起明顯的胃腸道損傷,對血小板和出血時間影響甚微,故出血和潰瘍發(fā)生率較低。另外,本品活性代謝物的半衰期為24小時故一天僅服一次,服用方便,依從性高。
本品口服后在十二指腸吸收較*,在肝臟有顯著的首關效應??诜?g本品后4~6小時其活性代謝物血藥濃度達峰值(22μg/ml),約3.5%轉化為6-MNA,50%轉化為其他代謝物隨后從尿中排泄。與食物或牛奶同時服可增加吸收率,6-MNA的清除半衰期在年輕人為24小時,在老年人為30小時。6-MNA的穩(wěn)態(tài)血漿濃度高于年輕人,然而每日一次給藥不會引起藥物積蓄?;钚源x物6-MNA經(jīng)肝臟轉化為非活性產(chǎn)物,80%從尿排泄,10%從糞便排出。
本品用于各種急、慢性關節(jié)炎以及運動性關節(jié)炎以及運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷、術后疼痛、牙痛、痛經(jīng)等。
2用法
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